新薬中間体CBtru®は患者に優しいCBDベースの治療法をどのように開拓しているのか？ 専門家の見解

概要

• カンナビジオール（CBD）のようなカンナビノイドは、中枢神経系疾患（CNS）、疼痛管理、気分障害、がんなど、いくつかの治療分野にわたって患者の治療を一変させようとしている。
• しかし、技術革新を次のレベルに引き上げるためには、患者の利便性とコンプライアンスに応えるため、より患者にやさしい製剤、特に固形経口剤へのアンメット・ニーズに効果的に対処しなければならない。
• 当社の業界専門家であるAthanasia Kanliから、当社が新たに発売したCBD製剤の中間体であるCBtru®が、より生物学的利用能が高く即効性のある医薬品を可能にすることで、患者第一の治療をどのように実現するかについての洞察を得る。

患者の利便性とコンプライアンスに対応し、世界的な健康状態を向上させる必要性が高まっているため、新規の医薬品候補と治療選択肢の拡大に対する需要は増え続けている。 患者が人生を最大限に生きられるよう、病気の緩和をもたらす治療の可能性を広げるため、科学界はカンナビノイド、特にカンナビジオール（CBD）に注目している。 その中にはdsm-firmenichも含まれている。 

 今月、dsm-firmenichの製薬部門グローバル・ビジネス・ディベロップメント・マネージャーであるAthanasia Kanli氏に、CBD製剤の中間体であるCBtru®の上市についてインタビューしました。  

1. CBtru®の立ち上げのきっかけは？

カンナビノイドは、中枢神経系（CNS）   疾患（てんかんなど）、慢性疼痛管理、気分障害、がん、脳の健康など、広範な治療領域で有望な効果を示すなど、計り知れない治療の可能性を秘めている。 だからこそ、私たちはカンナビノイドに惹かれたのである。しかし、私たちの専門家は、これらの分子を用いて製剤化する医薬品イノベーターにとって、バイオアベイラビリティが繰り返し課題となることをすぐに認識した。

既存のCBDベースの製剤は、バイオアベイラビリティが非常に限られており、6％1 と低く、したがって有効性も低い。 これは、CBDが非常に親油性で溶解性が低いため、体内での吸収が低下するためである。 その上、CBDは肝臓で全身前排泄を受けるため、バイオアベイラビリティがさらに低下する。 その結果、この薬剤候補は有望であるにもかかわらず、その治療可能性が十分に発揮されていなかった。  

約200の試作品とドラッグ・デリバリー技術を評価した結果、CBDのバイオアベイラビリティを最適化し、患者にやさしい医薬品への道を加速するソリューション、CBtru®を発見しました。

2. CBtru®は、従来の油性製剤に伴う課題をどのように克服しているのですか？

CBDはバイオアベイラビリティが低く、物理的・化学的に不安定であるため、その応用はオイルベースの製剤に限定されてきた。 これらの製剤は、実際の治療効果を得るために、大量投与と1日数回の投与を必要とする。 これは、摂取するのにあまり快適ではなく、患者にとっても便利ではない。薬の受容性とコンプライアンスに影響を与える可能性がある。 てんかんに対するCBDを例にとると、CBDによる薬物抵抗性てんかんの治療に必要な1日の投与量は、5～20mg/kg体重の間で変動する2 成人の場合、これは10mLのオイルに1g以上の有効成分を含むことになる。 これは不便であるだけでなく、このような大量投与は、頻繁かつ大量のキャリアオイルの摂取に関連する望ましくない副作用のリスクも増加させる。 

CBtru®は、より高い薬物負荷、安定性の向上、薬物動態の最適化を可能にすることで、これらの問題を軽減します。 当社の社内研究により、CBtru®は既存の市販品よりも3～4倍高い薬物負荷の製剤を可能にすることが実証されました。 その結果、投与量が減少し、費用対効果が向上し、副作用の確率が低下します。 

3. なぜCBtru®の発売が、カンナビノイドの革新における先駆的な一歩と考えられているのでしょうか？

私たちの製剤化された医薬品中間体は、カンナビノイド市場において先駆的なものであり、口腔内崩壊錠（ODT）やチュアブルを含む錠剤のような、より即効性のある治療法や患者に優しいデリバリーシステムへの道を開くものです。 新規の剤形でのCBDのデリバリーを可能にすることで、CBtru®はカンナビノイドをベースとした医薬品の新時代を象徴するものであり、患者は不快なデリバリー形態で高用量の活性物質を投与する必要がなくなり、コンプライアンスの向上、ひいては治療成績の改善を促進することができます。 このことは、味やテクスチャー、大量の投与が必要なことから従来のオイルベースの製剤を苦手とする患者にとって特に有益であると私たちは考えています。 

CBDのバイオアベイラビリティを高めることの重要な利点は、CBDの治療域を変化させることができること、すなわち治療効果を得るために必要な量を減らすことができることです。 このような調整によって、臨床試験が主要エンドポイントに到達する可能性が高まり、それによって治療法の有効性が検証され、規制当局の承認がサポートされ、医療上の意思決定に情報を提供することができます。

4. dsm-ファーメニッヒはCBtru®を将来の治療用途にどのように活用する予定ですか？

次のステップは、長期的な戦略的パートナーシップを確立し、治験可能な中間体医薬品の治療用途を探索することです。 CBtru®は、 不眠症治療 の領域で最も即効性があると考えており、すでにパートナーのOz Medicann Group (OMG) Pharmaとプロジェクトを進行中です。 また、疼痛管理、脳の健康、中枢神経系疾患に対するソリューションの可能性にも関心を持っています。 しかし、 、CBtru®のユニークな特性とカンナビノイドベースの治療への関心の高まりから、幅広い用途を想定しています。 このことから、患者第一のイノベーションで医療の新たなフロンティアを切り開くというビジョンを共有する戦略的パートナーとの提携を熱望しています。

5. カンナビノイド領域でdsm-firmenichと提携することで、製薬イノベーターはどのような利益を得ることができますか？

なぜなら、カンナビノイド領域における初期段階の医薬品開発は複雑であることを理解しているからです。 ブレインズ・バイオシューティカル社（ ）と共に、高品質の医薬品グレードのカンナビノイドを製造することで、医薬品開発者が安心してカンナビノイド医薬品開発の道を歩むことができるよう支援します。当社独自のイノベーション・プラットフォームは、堅牢なカンナビノイドのポートフォリオ、最先端の技術力、グローバルな規制に関する知識、臨床試験の熟練度などの専門家によるサービス、さらにカンナビノイドをベースとした研究開発を向上させるためのカスタマイズされたソリューションを兼ね備えています。