Nieuw CBD biobeschikbaarheidsonderzoek met CBtru®

Gamechanger in CBD innovatie: de belangrijkste resultaten van onze nieuwe klinische studie 

• Hoewel cannabidiol (CBD) in de farmaceutische industrie veel erkenning heeft gekregen voor zijn veelbelovende therapeutische potentieel, vormde de lage biologische beschikbaarheid een uitdaging voor de ontwikkeling van patiëntvriendelijke vaste orale toedieningsvormen - tot nu toe.
• Nieuw klinisch onderzoek valideert dat dsm-firmenich's eerste CBD tussenproduct, CBtru®, een geoptimaliseerde biologische beschikbaarheid biedt in vaste toedieningsvormen, die net zo goed is als de huidige gouden standaard, CBD-medicijnen op basis van vloeibare olie. 
• Ontdek hoe CBtru® kan helpen het probleem van biologische beschikbaarheid op te lossen, waardoor de weg wordt vrijgemaakt voor CBD-gebaseerde therapieën die het gemak en de therapietrouw van de patiënt ondersteunen.

CBD heeft steeds meer aandacht gekregen in de farmaceutische industrie dankzij de opmerkelijke therapeutische voordelen voor een aantal aandoeningen, waaronder neurologische aandoeningen (zoals ziekten van het centrale zenuwstelsel (CZS)), stemmingsstoornissen, kanker, chronische pijn en zelfs slaapstoornissen, zoals slapeloosheid. Onderzoek op dit gebied heeft al geleid tot de lancering van het op olie gebaseerde geneesmiddel Epidiolex® voor de behandeling van therapieresistente epilepsie. Hoewel dit een grote stap voorwaarts betekent voor de gezondheid van patiënten, zijn er nog steeds opmerkelijke uitdagingen aan CBD-formules op basis van vloeibare olie, waaronder problemen met nauwkeurige dosering en sensorische hindernissen. Het ontwikkelen van handigere medicijnen op basis van CBD, zoals vaste orale toedieningsvormen, zou kunnen helpen om deze uitdagingen te overwinnen. En we hebben een oplossing gecreëerd die precies aan deze behoeften voldoet: CBtru®. 

Lees verder voor de opwindende resultaten van onze nieuwe klinische studie waarin de biologische beschikbaarheid van CBtru® wordt vergeleken met het huidige CBD-medicijn op de markt, en het potentieel ervan om de behandelingsopties voor patiënten wereldwijd uit te breiden. Maar laten we eerst eens bespreken waarom biologische beschikbaarheid zo'n belemmering is geweest in de CBD-ruimte. 

Afbreken van biologische beschikbaarheid

In de afgelopen jaren is de term 'biologische beschikbaarheid' steeds interessanter geworden op het gebied van cannabinoïden. Waarom? Omdat cannabinoïden zoals CBD slecht worden verwerkt in het lichaam, door onvolledige absorptie in de darmen en een aanzienlijke stofwisseling (afbraak) in de lever. Dit betekent dat er maar weinig CBD beschikbaar is voor opname in de bloedsomloop, waardoor het therapeutische potentieel afneemt. De biologische beschikbaarheid van CBD bij mensen kan zelfs zo laag zijn als 6%.¹ Bovendien nemen de oplosbaarheid en absorptie van CBD over het algemeen toe wanneer CBD gelijktijdig met een vetrijke maaltijd wordt toegediend. Dit komt omdat CBD een lipofiele molecule is en kan oplossen in het vetgehalte van voedsel. Aangezien individuen verschillende diëten en maaltijden hebben, leidt dit tot aanzienlijke variabiliteit in de biologische beschikbaarheid van CBD en neemt de kans op suboptimale werkzaamheid van CBD toe.^2,3,4

Vanwege de beperkte biologische beschikbaarheid van CBD zijn grote doses nodig om effectief te zijn. En deze worden meestal geleverd in ongemakkelijke en onaangename orale oplossingen op basis van vloeibare olie, wat de acceptatie van medicijnen en de therapietrouw kan beïnvloeden. Neem bijvoorbeeld CBD voor epilepsie. De dagelijkse dosis die nodig is om medicijnresistente epilepsie te behandelen met CBD varieert van 5-20 mg/kg lichaamsgewicht.⁵ Bij volwassenen kan dit neerkomen op meer dan 1 g werkzame stof in 10 ml olie.

Klinische doorbraak: CBtru® evenaart de biologische beschikbaarheid van CBD op oliebasis 

Om deze uitdagingen te overwinnen en medicijninnovatie in de CBD-arena te ontsluiten, ontwikkelde dsm-firmenich CBtru®, een innovatief geformuleerd CBD-medicijnintermediair en een oplossing waarvoor octrooi is aangevraagd.

Om de biologische beschikbaarheid van CBtru® voor gebruik in vaste orale toedieningsvormen te valideren, werd in een klinische studie de absorptie en het farmacokinetische profiel van CBtru® onderzocht in vergelijking met het enige op de markt goedgekeurde CBD-medicijn, Epidiolex® - een vloeibaar product op basis van sesamolie. De gerandomiseerde cross-overstudie werd uitgevoerd bij 32 gezonde proefpersonen, de helft mannen en de helft vrouwen, tussen de 19 en 55 jaar oud. Het onderzoek omvatte vier behandelingsfasen, waarbij elke deelnemer 400 mg CBtru® in poedervorm (in capsulevorm) en vloeibaar referentieproduct (via een injectiespuit) kreeg toegediend onder gevoede en nuchtere omstandigheden, gescheiden door een uitwasperiode van twee weken tussen de behandelingen. De plasmaconcentratie van CBD werd 24 uur na de behandeling geanalyseerd en de resultaten spreken voor zich:

1.       CBtru® evenaarde de biologische beschikbaarheid van het referentieproduct in voedingsomstandigheden.

2.       In nuchtere omstandigheden toonde CBtru® een superieure biologische beschikbaarheid vergeleken met het referentieproduct.

3.       CBtru® biedt mogelijk een betrouwbaardere en consistentere opname, die minder afhankelijk is van voedselinname.

4.       Het is veilig en wordt goed verdragen bij mensen.

De gevolgen voor patiënten en de farmaceutische industrie in het algemeen

Deze opwindende resultaten betekenen een belangrijke doorbraak in de CBD-sector en voor de bredere farmaceutische markt, en openen nieuwe wegen voor de ontwikkeling van op CBD gebaseerde therapieën in vaste orale toedieningsvormen. Dit is echt innovatief, omdat het de weg vrijmaakt voor meer patiëntvriendelijke toedieningssystemen, zoals tabletten en capsules. Deze toedieningsvormen helpen de werkzaamheid te verbeteren en tegelijkertijd het gemak voor de patiënt en de therapietrouw te vergroten. Bovendien zou deze belangrijke ontwikkeling, naast het verbeteren van de patiëntervaring, het onderzoek kunnen versnellen in therapeutische gebieden waar CBD potentieel heeft aangetoond, zoals pijnbestrijding, ontsteking, kanker, diabetes, maar ook slaap, stemmingsstoornissen en psychotische stoornissen.