전문가에게 물어보세요: CBD와 지질 - CBD 기반 혁신을 위한 성공적인 조합

칸나비디올(CBD)은 제약 시장에서 흥미로운 잠재적 치료 성분으로 떠오르고 있습니다. 이는 중추신경계 질환(CNS), 통증 관리, 암, 기분 장애 등 다양한 건강 영역에서 CBD의 역할을 조사하는 과학적 연구가 증가함에 따라 더욱 힘을 얻고 있습니다. 그러나 생체 이용률은 특히 대부분의 환자들이 선호하는 경구 전달의 경우 CBD 기반 제형에서 여전히 중요한 과제로 남아 있습니다.

제약 업계 전반에서 CBD 개발이 증가할 것으로 예상됨에 따라 제조업체는 CBD가 가져오는 기술적 과제를 해결해야 하는 과제가 더욱 시급해졌습니다. 지질 기반 시스템이 생체이용률 문제를 극복하고 CBD 기반 제형의 성공을 최적화하는 데 도움이 되는 이유를 알아보려면 계속 읽어보세요.

알렉스 자바라(Alex Zabara, 기술 플랫폼 디렉터, dsm-firmenich)와의 전문가에게 묻기 인터뷰를 통해 CBD 혁신에서 지질 기반 시스템의 이점에 대해 알아보세요.

CBD 생체 이용률: 도전 과제

낮은 용해도와 퍼스트 패스 효과의 영향을 받는 CBD의 낮은 경구 생체 이용률은 CBD 분야에서 제형 최적화를 위한 새로운 기회를 창출하고 있습니다. CBD를 포함한 칸나비노이드는 친유성 분자(logP 6.3)이기 때문에 물에 대한 용해도가 매우 낮습니다(12.6 mg/L). 경구 제형화 과정에서 이러한 요인을 고려하지 않으면 최종 제품에서 CBD의 흡수가 의도한 것보다 낮을 수 있습니다. 인간을 대상으로 CBD의 약동학 데이터를 조사한 한 체계적인 검토에 따르면 경구 섭취 후 CBD의 생체 이용률이 적절히 해결되지 않으면 6%까지 낮아질 수 있다고 결론지었습니다.¹

분자는 또한 첫 번째 통과 대사의 대상이 됩니다. 퍼스트 패스 효과는 약물 대사 현상으로, 특히 경구 투여 시 약물의 농도가 전신 순환에 도달하기 전에 크게 감소하는 현상입니다. 첫 번째 통과 대사는 일반적으로 장이나 간에서 발생하며 약물의 많은 부분이 원하는 작용 부위에 도달하지 못한다는 것을 의미합니다. 경구 흡수된 CBD의 최대 75%는 전신 순환에 도달하기 전에 간 대사에 의해 제거되는 것으로 추정됩니다.²

첫 번째 통과 효과는 CBD의 불완전한 위장 흡수를 초래할 수 있으며 실제 치료 효과를 얻으려면 활성 성분이 다량으로 필요할 수 있음을 의미합니다. 이를 극복하기 위해 다른 관리 경로가 모색되었지만 이 역시 나름의 과제를 안고 있습니다. 예를 들어 흡입 경로는 복잡한 장비가 필요할 수 있으며, 특히 급하고 빠르게 투여해야 하는 경우 환자 자가 투여에 어려움이 있는 반면, 설하 점적은 미각과 관련된 문제가 있습니다. 따라서 제형 개발자들은 CBD의 생체 이용률을 개선하고 궁극적으로 경구 제형에 필요한 전체 약물 물질의 양을 최소화하는 데 도움이 되는 솔루션을 지속적으로 모색하고 있습니다. 예를 들어, 본질적인 용해도를 해결하면 생체 이용률 저하의 용해도 측면을 해결하는 데 도움이 될 수 있습니다.

지질 기반 솔루션의 잠재적 역할  

지질 기반 시스템은 CBD와 같이 친유성이 높고 수용성이 낮은 분자의 용해도를 개선하는 자연스러운 방법입니다. 이 접근 방식에서는 지질에 대한 CBD의 용해성으로 인해 흡수에 대한 고체 상태 제한을 피하는 전반적인 가용화 제형이 만들어집니다. 그러나 분자가 첫 번째 대사를 통과하기 쉬운 경우 생체이용률이 낮게 유지될 수 있습니다. 도코사헥사엔산(DHA)과 에이코사펜타엔산(EPA)과 같은 장쇄 고도 불포화 지방산(LCPUFA) 성분이 포함된 지질 제제를 사용하면 정상적인 간문 시스템을 통해 장 림프 흡수를 촉진하는 데 도움이 될 수 있습니다. 이는 장쇄 지방산이 킬로미크론 생성을 촉진하기 때문입니다. 이러한 킬로미크론은 혈류로 운반되어 간에서 일차 대사를 완전히 우회하는 경로를 제공합니다. 친유성 약물을 이러한 지질과 함께 투여하면(예: 지질 기반 나노 입자를 통해) 킬로미크론에 통합되어 림프계로 전달될 수 있습니다.

³ 여기서 DHA와 EPA 오메가-3 LCPUFA는 기존 나노 에멀젼에 비해 우수한 체외 서방성 프로파일을 보였습니다.

생체이용률 이상의 이점

CBD 기반 혁신에서 DHA와 EPA의 이점은 생체 이용률을 넘어서는 이점도 있습니다. 오메가-3 LCPUFA는 체내에서 자연적으로 생성되는 칸나비노이드인 체내 칸나비노이드의 합성에도 관여합니다. 이러한 엔도카나비노이드는 신경 세포 간에 신호를 보내며 여러 신체 기능에 필수적인 역할을 합니다. DHA와 EPA는 또한 기존 엔도카나비노이드와 반응하여 오메가-3 유래 엔도카나비노이드 에폭사이드를 생성할 수 있으며, 이는 학술 문헌에서 강력한 항염증 작용을 하는 것으로 나타났습니다.⁴

CBD를 생각하면 dsm-firmenich를 생각하세요.

CBD 연구는 제약 산업에서 유망한 분야이며, 이 분야에서 새로운 개발 기회가 많이 있습니다. 그러나 시장은 아직 초기 단계에 있으며, 이 성분으로 혁신을 이루고자 하는 포뮬러 제조사들은 상당한 기술적 난관에 직면해 있습니다.

올바른 파트너와 함께라면 제조업체는 자신감을 가지고 CBD 시장에 조기에 진입하여 선도적인 입지를 구축할 수 있습니다. dsm-firmenich는 다양한 제약 응용 분야에서 사용하기 위한 최고의 안전 및 품질 요구 사항을 충족하는 광범위한 영양 지질 포트폴리오를 갖춘 지질 제조 분야의 선도 기업입니다. 또한, 최근 CBD 선구자인 Brains Bioceutical과의 전략적 파트너십을 통해 고객이 CBD의 치료 잠재력을 탐구할 수 있는 혁신 플랫폼도 제공하고 있습니다. 당사의 전문 지식은 고객이 다른 제형 문제와 함께 CBD 생체이용률 문제를 극복하고 치료 전략을 확장하며 전 세계 환자 건강을 지원하는 데 도움이 될 수 있습니다.