¿Cuál es el impacto de la baja biodisponibilidad del CBD?

La administración oral es la vía de administración preferida por muchos pacientes, ya que es la forma más fácil y cómoda de administrar fármacos. Sin embargo, la administración oral no siempre es la vía más fácil para los fabricantes, especialmente cuando se trata de moléculas con baja biodisponibilidad, como el CBD. El Dr. Zabara comenta: "Nuestra investigación sobre las formas de aumentar el cumplimiento de las terapias basadas en el CBD se inició pensando en el paciente. En la actualidad, muchos de los pacientes que utilizan CBD tienen que administrarse grandes volúmenes de formulaciones líquidas para lograr un resultado terapéutico positivo. Queremos cambiar esta situación creando una forma de dosificación sólida con una carga de fármaco significativamente mayor y un rendimiento farmacocinético superior, lo que conducirá a una terapia más cómoda para el paciente sin comprometer su eficacia. Por eso estamos desarrollando una plataforma tecnológica personalizada que dará a las empresas la oportunidad de entrar en el espacio del CBD con formulaciones superiores protegidas por la propiedad intelectual y dotadas de una elevada carga de API, gran estabilidad física y química y, por supuesto, una biodisponibilidad oral mejorada."

¿Cómo aborda DSM la biodisponibilidad del CBD?

El equipo de científicos de DSM está explorando una serie de tecnologías de administración de fármacos para hacer frente a la baja biodisponibilidad del CBD. El Dr. Zabara comenta las investigaciones realizadas hasta la fecha: "Para mejorar la formulación del CBD, tuvimos en cuenta los dos elementos que contribuyen a la baja biodisponibilidad absoluta del API de la que se tiene noticia: la absorción incompleta en el intestino y el extenso metabolismo hepático en el hígado.⁵ Con este fin, nos esforzamos por aumentar la cantidad de CBD que se absorbe a través de la pared intestinal, al tiempo que exploramos excipientes que favorezcan una vía metabólica alternativa".

El Dr. Zabara continúa: "A continuación, evaluamos la eficacia de múltiples tecnologías previamente demostradas para mejorar la biodisponibilidad de otros fármacos poco solubles. Entre ellas figuran la nanoemulsificación, la formación de dispersiones sólidas amorfas y la formulación liposomal y de nanopartículas lipídicas. Para identificar qué enfoque de formulación era el más adecuado para el CBD (y otros cannabinoides), decidimos probarlos y compararlos entre sí. Como parte de nuestra investigación, estamos utilizando una combinación de técnicas de caracterización física, pruebas de bioaccesibilidad in vitro y modelos animales para correlacionar las propiedades físicas y la singularidad de la composición de diferentes formulaciones de CBD API con su perfil de bioaccesibilidad y rendimiento farmacocinético. Los resultados preliminares son prometedores. Nuestro equipo ya ha demostrado una relación entre la bioaccesibilidad del CBD y el estado físico y la estabilidad del API en solución y su rendimiento in vivo en un modelo animal".

¿Qué significa esta investigación para las empresas que comercializan nuevas terapias con CBD?

El Dr. Zabara comenta: "Generar terapias basadas en CBD con una farmacocinética superior ayudará a las empresas a superar los retos asociados a las vías específicas de autorización de comercialización que limitan la dosis diaria de CBD API. Es más, mejorar la biodisponibilidad del CBD aumentará la cantidad de molécula que entra en la circulación, potenciando su eficacia y aumentando la probabilidad de éxito en los ensayos clínicos. Un aumento significativo de la carga de API sin comprometer la estabilidad física y química también puede dar lugar a medicamentos acabados más centrados en el paciente y más rentables, ya que se requerirían dosis totales más bajas. Dicho esto, nuestra investigación está poniendo a disposición una gama más amplia de formatos de medicamentos acabados en un mercado actualmente dominado por las aplicaciones líquidas, como los aceites y las cápsulas de gelatina blanda. Además, las tecnologías que estamos desarrollando para superar los retos asociados a la formulación de cannabinoides podrían beneficiar a las empresas que buscan superar retos similares en el espacio de los cannabinoides menores."

Futuros avances en proyecto

Al comentar la investigación en curso, el Dr. Zabara afirma: "Nuestra investigación preclínica in vivo ya ha arrojado resultados prometedores, pues hemos identificado tecnologías de administración superiores al actual formato líquido líder. Nuestro trabajo continuado nos informará sobre qué excipientes y tecnologías de formulación seguir adelante como candidatos viables para la afirmación clínica y el eventual desarrollo del producto. No sólo estamos ayudando a mejorar la biodisponibilidad de una molécula terapéutica tan prometedora, sino que también estamos ayudando a educar a la industria farmacéutica sobre qué formulaciones funcionan mejor para sus aplicaciones específicas previstas". Nuestro trabajo está impulsando la innovación en el espacio del CBD, en rápida evolución, y estamos entusiasmados por ayudar a los clientes a aprovechar todo el potencial de esta molécula."

Continúa el Dr. Zabara: "Sólo hay que ver el número de personas a las que han ayudado las terapias con CBD en los últimos años para darse cuenta de que esta molécula está cambiando el futuro de la industria farmacéutica. Por ejemplo, las personas que sufren epilepsia resistente a los fármacos tienen ahora acceso a un tratamiento que puede devolverles la calidad de vida y reducir tanto la intensidad como la frecuencia de sus crisis. Además, las personas que luchan contra el dolor neuropático, la espasticidad y otros síntomas asociados a la esclerosis múltiple tienen ahora acceso a un aerosol oromucoso que puede aliviar sus síntomas. En mi opinión, estos ejemplos son sólo la punta del iceberg y con la creciente investigación preclínica y clínica, así como las actividades de innovación en la formulación de CBD, los próximos años abrirán el espacio terapéutico de los cannabinoides y cannabinoides menores y desbloquearán todo el potencial de estas moléculas."

Innovación en CBD impulsada por DSM

A través de su asociación exclusiva y estratégica con la empresa pionera en cannabinoides, Brains Bioceutical, DSM está ayudando a los innovadores a aprovechar el potencial terapéutico del CBD. DSM ha creado una plataforma de innovación para desarrollar productos farmacéuticos basados en cannabinoides y ampliar las opciones de tratamiento para pacientes de todo el mundo. Juntos, DSM y Brains Bioceutical ofrecen un servicio integral único que incluye una API de CBD de alta calidad y sin THC, soluciones personalizadas, incluidas capacidades técnicas y de formulación que han demostrado mejorar la biodisponibilidad del CBD, así como experiencia reguladora, de calidad y científica para el desarrollo de fármacos en fase inicial. Haga clic en aquí para saber más sobre el potencial sin explotar del CBD.