Welche Auswirkungen hat eine geringe Bioverfügbarkeit von CBD?

Die orale Verabreichung von Arzneimitteln ist für viele Patienten der bevorzugte Verabreichungsweg, da sie die einfachste und bequemste Art der Verabreichung von Arzneimitteln ist. Die orale Verabreichung ist jedoch nicht immer der einfachste Weg für die Hersteller, insbesondere wenn es sich um Moleküle mit geringer Bioverfügbarkeit handelt - wie CBD. Dr. Zabara kommentiert: "Unsere Forschung zur Verbesserung der Therapietreue bei CBD-basierten Therapien wurde mit Blick auf den Patienten begonnen. Derzeit müssen viele der Patienten, die CBD verwenden, große Mengen flüssiger Formulierungen verabreichen, um einen positiven therapeutischen Erfolg zu erzielen. Wir wollen dies ändern, indem wir eine feste Darreichungsform mit deutlich höherer Wirkstoffbeladung und besserer pharmakokinetischer Leistung entwickeln, die zu einer patientenfreundlicheren Therapie führt, ohne die Wirksamkeit zu beeinträchtigen. Deshalb entwickeln wir eine maßgeschneiderte Technologieplattform, die es Unternehmen ermöglicht, mit überlegenen, IP-geschützten Formulierungen in den CBD-Markt einzusteigen, die eine hohe Wirkstoffbeladung, große physikalische und chemische Stabilität und natürlich eine verbesserte orale Bioverfügbarkeit aufweisen."

Wie geht DSM mit der Bioverfügbarkeit von CBD um?

Das DSM-Wissenschaftlerteam erforscht eine Reihe von Verabreichungstechnologien, um die geringe Bioverfügbarkeit von CBD zu verbessern. Dr. Zabara kommentiert die bisherige Forschung: "Um die Formulierung von CBD zu verbessern, haben wir beide Elemente berücksichtigt, die zu der gemeldeten geringen absoluten Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs beitragen - die unvollständige Absorption im Darm und der umfangreiche hepatische Stoffwechsel in der Leber.⁵ Zu diesem Zweck haben wir uns bemüht, die Menge an CBD zu erhöhen, die durch die Darmwand absorbiert wird, und gleichzeitig Hilfsstoffe zu erforschen, die einen alternativen Stoffwechselweg begünstigen".

Dr. Zabara fährt fort: "Als Nächstes haben wir die Wirksamkeit mehrerer Technologien bewertet, die zuvor zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit anderer schwer löslicher Arzneimittel eingesetzt wurden. Dazu gehören die Nanoemulgierung, die Bildung amorpher fester Dispersionen sowie die Formulierung von Liposomen und Lipid-Nanopartikeln. Um herauszufinden, welcher Formulierungsansatz für CBD (und andere Cannabinoide) am besten geeignet ist, haben wir beschlossen, sie zu testen und miteinander zu vergleichen. Im Rahmen unserer Untersuchung verwenden wir eine Kombination aus physikalischen Charakterisierungstechniken, In-vitro-Biozugänglichkeitstests und Tiermodellen, um die physikalischen Eigenschaften und die Einzigartigkeit der Zusammensetzung unterschiedlich formulierter CBD-Wirkstoffe mit ihrem Biozugänglichkeitsprofil und ihrer pharmakokinetischen Leistung zu korrelieren. Die vorläufigen Ergebnisse sind vielversprechend. Unser Team hat bereits einen Zusammenhang zwischen der Bioverfügbarkeit von CBD und dem physikalischen Zustand und der Stabilität des Wirkstoffs in Lösung sowie seiner In-vivo-Leistung in einem Tiermodell nachgewiesen".

Was bedeutet diese Forschung für Unternehmen, die neue CBD-Therapien auf den Markt bringen?

Dr. Zabara bemerkt: "Die Entwicklung von CBD-basierten Therapien mit überlegener Pharmakokinetik wird den Unternehmen helfen, die Herausforderungen zu bewältigen, die mit den spezifischen Zulassungswegen verbunden sind, die die tägliche Dosierung von CBD-Wirkstoffen begrenzen. Darüber hinaus wird durch die Verbesserung der Bioverfügbarkeit von CBD die Menge des Moleküls, die in den Blutkreislauf gelangt, erhöht, was seine Wirksamkeit steigert und die Erfolgswahrscheinlichkeit in klinischen Studien erhöht. Eine deutliche Erhöhung des Wirkstoffgehalts ohne Beeinträchtigung der physikalischen und chemischen Stabilität kann auch zu patientenorientierteren und kosteneffizienteren Fertigarzneimitteln führen, da insgesamt niedrigere Dosierungen erforderlich sind. Unsere Forschung macht eine breitere Palette von Fertigarzneimittelformaten auf einem Markt verfügbar, der derzeit von flüssigen Anwendungen wie Ölen und Weichgelkapseln dominiert wird. Darüber hinaus könnten die Technologien, die wir zur Bewältigung der mit der Formulierung von Cannabinoiden verbundenen Herausforderungen entwickeln, Unternehmen zugute kommen, die ähnliche Herausforderungen im Bereich der kleineren Cannabinoide bewältigen wollen.

Künftige Entwicklungen in der Pipeline

Zu den laufenden Untersuchungen sagt Dr. Zabara: "Unsere präklinische In-vivo-Forschung hat bereits vielversprechende Ergebnisse geliefert, da wir Verabreichungstechnologien identifiziert haben, die dem derzeit führenden Flüssigformat überlegen sind. Unsere fortgesetzte Arbeit wird uns Aufschluss darüber geben, welche Hilfsstoffe und Formulierungstechnologien wir als brauchbare Kandidaten für die klinische Bestätigung und eventuelle Produktentwicklung vorantreiben können. Wir tragen nicht nur dazu bei, die Bioverfügbarkeit eines so vielversprechenden therapeutischen Moleküls zu verbessern, sondern auch dazu, die Pharmaindustrie darüber aufzuklären, welche Formulierungen für ihre spezifischen Anwendungen am besten geeignet sind. Unsere Arbeit treibt die Innovation im sich schnell entwickelnden CBD-Bereich voran, und wir freuen uns darauf, unseren Kunden dabei zu helfen, das volle Potenzial dieses Moleküls auszuschöpfen."

Dr. Zabara fährt fort: "Man muss sich nur die Zahl der Menschen ansehen, denen CBD-Therapien in den letzten Jahren geholfen haben, um zu erkennen, dass dieses Molekül die Zukunft der Pharmaindustrie verändert. So haben beispielsweise Menschen, die mit arzneimittelresistenter Epilepsie zu kämpfen haben, jetzt Zugang zu einer Behandlung, die ihre Lebensqualität wiederherstellen und sowohl die Intensität als auch die Häufigkeit ihrer Anfälle verringern kann. Darüber hinaus haben Menschen, die mit neuropathischen Schmerzen, Spastizität und anderen Symptomen im Zusammenhang mit Multipler Sklerose zu kämpfen haben, jetzt Zugang zu einem oromukosalen Spray, das ihre Symptome lindern kann. Meiner Meinung nach, sind diese Beispiele nur die Spitze des Eisbergs, und mit der zunehmenden präklinischen und klinischen Forschung sowie den Innovationsaktivitäten bei der CBD-Formulierung werden die kommenden Jahre den therapeutischen Raum für Cannabinoide und kleinere Cannabinoide öffnen und das volle Potenzial dieser Moleküle erschließen."

CBD-Innovation durch DSM

Durch seine exklusive und strategische Partnerschaft mit dem Cannabinoid-Pionier Brains Bioceutical hilft DSM Innovatoren, das therapeutische Potenzial von CBD zu nutzen. DSM hat eine Innovationsplattform geschaffen, um maßgeschneiderte Pharmazeutika auf Cannabinoidbasis zu entwickeln und die Behandlungsmöglichkeiten für Patienten weltweit zu erweitern. Gemeinsam bieten DSM und Brains Bioceutical einen einzigartigen End-to-End-Service an, der einen hochwertigen, THC-freien CBD-Wirkstoff, maßgeschneiderte Lösungen, einschließlich Formulierung und technische Fähigkeiten, die nachweislich die Bioverfügbarkeit von CBD verbessern, sowie regulatorisches, qualitatives und wissenschaftliches Fachwissen für die Arzneimittelentwicklung im Frühstadium umfasst. Klicken Sie hier, um mehr über das ungenutzte Potenzial von CBD zu erfahren.